Informujemy, iż nasz sklep używa plików cookie. Korzystając z niego, akceptują Państwo regulamin.

Sulbutiamina (Sulbutiamine) | Arcalion

159,00 zł
Netto
  • wykazuje działanie nootropowe
  • zwiększa poziom energii
  • wpływa korzystnie na nastrój
Ostatnie sztuki w magazynie
Waga :

Ocena :  

4 opinii

Sulbutiamina (Sulbutiamine) | Arcalion

Synonimy: O-izobutyrylo disiarczek tiaminyArcalion, Enerion, Bisibuthiamine, Youvitan

Sulbutiamina jest opracowaną w Japonii, syntetyczną pochodną tiaminy (witaminy B1). Pirofosforan tiaminy, biologicznie czynna forma tiaminy, pełni funkcję koenzymu kilku enzymów związanych z metabolizmem energetycznym i syntezą acetylo-CoA niezbędnego do syntezy neuroprzekaźnika acetylocholiny.1 Niedobór tiaminy prowadzi do zaburzeń czynności centralnego układu nerwowego (chroniczne zmęczenie, osłabienie, oczopląs, zaburzenia pamięci i koncentracji, zaburzenia funkcji poznawczych, depresja) związanych z osłabieniem aktywności cholinergicznej, a także niewydolności układu sercowo-naczyniowego oraz zaburzeń ze strony układu pokarmowego.2

Sulbutiamina charakteryzuje się wysoką biodostępnością wynikającą z silnie lipofilowego charakteru cząsteczki. W przeciwieństwie do hydrofilowej tiaminy, która ze względu na obecność reszty tiaminowej o pozytywnym ładunku wymaga transportera błonowego do przejścia przez błonę komórkową, sulbutiamina łatwo pokonuje błonę komórkową, przekracza barierę krew-mózg i przenika w głąb struktur mózgowych gdzie jest metabolizowana do tiaminy i jej estrów fosforanowych.3 

Produkt nie do spożycia przez ludzi.

Kinetyka i dystrybucja

Ze względu na lipofilność (rozpuszczalność tłuszczu) sulbutiaminy, transport do mózgu z krążenia ogólnoustrojowego jest większy w stosunku do tiaminy. Po wstrzyknięciu sulbutiaminy (16 mg / kg) i tiaminy (15,4 mg / kg) obie byływ stanie gwałtownie zwiększyć poziom tiaminy w osoczu bez wpływu na stężenie tiofosforanu tiaminy (wykazując skuteczność sulbutiaminy jako formy dostarczania witamin, zdolnej do biotransformacji do tiaminy w vivo). Przewlekłe badanie iniekcji szczurom sulbutiaminy (52 mg / kg) i tiaminy (50 mg / kg) dziennie przez 2 tygodnie wykazało, że pomimo tych podobnych dawek sulbutiamina była w stanie zwiększyć całkowity poziom krążącej tiaminy, difosforanu tiaminy i monofosforanu tiaminy 2,41 razy niż sam tiamina. W innych mierzonych narządach (hipokampie, rdzeniu, móżdżku, korze i nerkach) poziomy trójfosforanu tiaminy zwiększano tylko przy użyciu sulbutiaminy, a sulbutiamina zwiększała całkowite związki tiaminy wyższe niż tiamina we wszystkich narządach z wyjątkiem hipokampa.

Neuroprotekcja

Sulbutiamina może chronić komórki neuronalne (w hipokampie) przed niedoborem tlenu / glukozy zgodnie z jednym badaniem. W badaniu tym zastosowano protokół barwienia w celu identyfikacji martwych komórek z niedoboru glukozy / tlenu, a 6,1-krotny wzrost w kontroli był osłabiony do 4,1-krotnego wzrostu, gdy sulbutiaminę inkubowano przy 50 µM. Zakłócenie transmisji synaptycznej występujące w tych warunkach deprywacji składników odżywczych zostało zachowane przy użyciu sulbutiaminy do pewnego stopnia, mierząc zachowanie przy 25,1 ± 2,21%, 47,3 ± 3,11% i 66,3 ± 11,0% dla stężeń 1, 10 i 50uM, gdy kontrola została znormalizowana do 100%, a grupa bez sulbutiaminy odnotowała 12,8 +/- 9,8%.

Neuropatia

6-tygodniowe badanie na ludziach z cukrzycą typu II i neuropatią cukrzycową z użyciem sulbutiaminy w dawce 400 mg na dobę wykazało, że w przypadku objawów przedmiotowych i podmiotowych (uczucie zwężenia, parestezje, ból i osłabienie z powodu objawów itp.) Nastąpiła poprawa w porównaniu z wartością wyjściową, ale brak poprawy w stosunku do placebo (a zatem uznano, że nie ma ogólnej poprawy). Poprawę zaobserwowano w pomiarach elektrofizycznych, w tym prędkości przewodzenia nerwów i potencjale złożonego działania motorycznego.

Sygnalizacja glutaminergiczna

Pozytywną transmisję glutaminergiczną i dopaminergiczną odnotowano w przednich rejonach kortykolu, szczególnie w korze przedczołowej i korowej, które organizują decyzje i strategie. Codzienne wstrzyknięcia sulbutiaminy w dawce 12,5 mg / kg przez 2 tygodnie przed uśmierceniem wykazywały spadki receptorów kainianowych w badanych obszarach, jak również obniżone poziomy dopaminy, pomimo braku zmian w zawartości receptora dopaminy. 

Nie zaobserwowano zmian w receptorach dopaminergicznych lub glutaminergicznych w półleżących jądrach, aw modelu niedoboru glukozy / tlenu sulbutiamina w stężeniu 1, 5 i 50 uM nie zmodyfikowała pobudliwości neuronów w hipokampie.

Sygnalizacja cholinergiczna

W modelu zwierzęcym, w którym sulbutiaminę podawano w dawce 300 mg / kg przez 10 dni, szybkość zależnego od sodu wychwytu choliny do hipokampa wydawała się być zwiększona o około 10,1% w porównaniu z kontrolą gumy arabskiej.

Pamięć

W modelu myszy BALB / c w wieku 14-16 tygodni, 10 dni 300 mg / kg sulbutiaminy przez zgłębnik doustny z 5% gumą akacjową wydawało się poprawiać pamięć (ocenianą przez zadanie operanta); w tym badaniu zauważono, że nie było różnic między nabytymi grupami, ale występowały znaczne różnice w retencji, co spowodowało wzrost wydajności.

Wstrzyknięcia sulbutiaminy w dawce 12,5 i 25 mg / kg na dobę przez 9 tygodni nie zmieniły działania w zadaniu DNMTS (labirynt kondycjonujący operanta), a czasami 12,5 mg sulbutiaminy wiązało się z większą liczbą błędów kodowania. Gdy dizocilpina (antagonista NMDA, który indukuje amnezję) była podawana podczas zadania DNMTS, sulbutiamina była w stanie zneutralizować jej wpływ na amnezję u myszy i zachować skuteczność.

Sulbutiamina odgrywa rolę w zwiększaniu pamięci rozpoznawania obiektów u myszy przy zastrzykach 12,5 i 25 mg / kg przez 9 tygodni.

Zmęczenie

Jedno badanie zostało przeprowadzone na przewlekłym zmęczeniu poinfekcyjnym (CPIF) z użyciem sulbutiaminy w dawce 400 lub 600 mg na dobę przez 28 dni. Stwierdzono, że obie grupy miały znacznie mniejsze zmęczenie niż placebo.

Zaobserwowano również poprawę w zakresie zmęczenia u 91,37% badanych osób (n = 60) ze stwardnieniem rozsianym, przy czym 74,13% badanej osoby zgłosiło poprawę jako „znaczną” (analizę przeprowadzono poprzez subiektywną poprawę) bez zgłoszonego zaostrzenia stanu zmęczenia .

Uzależnienie

Obecnie istnieje przypadek, w którym pacjent z chorobą afektywną dwubiegunową uzależnił się od sulbutiaminy. Osobnik stosował wysokie dawki leków przeciwpsychotycznych (olanzapina i haloperidol w dawce 20 mg, benzodiazepiny diazepam i temazepam w dawce 40 mg i 10 mg, 10 mg biperydonu, nieokreślone dawki litu i karbamazepiny) i zgłosił, że jego duże dawki (powyżej 600 mg, ale poza tym nieokreślone) sprawiły, że czuł się mocniejszy i cieplejszy. 

Jedno z badań nad z użyciem dużej dawki sulbutiaminy (300 mg / kg dziennie przez 10 dni) wykazało, że sulbutiamina była w stanie wpływać na rytm dobowy (zwiększając czuwanie i zmniejszając fazę 2 snu, jednocześnie zwiększając fazę 1 i nie wpływając na REM). Efekty te utrzymywały się po 2-5 dniach od zaprzestania leczenia sulbutiaminą.

Mechanizm działania 

- Zwiększa poziom tiaminy (i pochodnej tiaminy) bardziej niż samej tiaminy.
- Zwiększa aktywność dopaminy (D1) i glutaminianu w regionach decyzyjnych mózgu (takich jak kora przedczołowa).
- Zwiększa uwagę i nastrój (zmieniając sposób działania glutaminianu na dopaminę).
- Zmniejsza śmierć komórek w mózgu (poprzez zwiększenie glutationu).
- Zwiększa zużycie energii w mózgu (przez zwiększenie trifosforanu tiaminy).
- Poprawia tworzenie się pamięci (poprzez zwiększenie aktywności hipokampa)

BADANIA NAUKOWE

Potenjalne korzyści

1. Wzrost energii

W badaniu z udziałem 1772 pacjentów z zakażeniami i przewlekłym zmęczeniem sulbutiamina (200 mg dwa razy dziennie) przez dwa tygodnie (wraz z leczeniem przeciwinfekcyjnym) pomogła przy niskiej energii. Pięćdziesiąt dwa procent pacjentów odczuło znaczny wzrost nastroju i energii

326 pacjentów z przewlekłym zmęczeniem (po zakażeniu) leczono sulbutiaminą i placebo. Niektóre osoby odczuwały wzrost energii z sulbutiaminy, ale wyniki nie były znaczące.

Sulbutiamina zwiększyła energię u 341 pacjentów (badanie obserwacyjne) z rozpoznaniem przewlekłego zmęczenia jako astenia (zmierzona z 44% spadkiem wyników w zakresie intensywności zmęczenia).

Ponadto leczenie sulbutiaminą (400 mg na dobę przez 1 miesiąc) znacznie poprawiło objawy ciężkiej depresji, lęku i zmęczenia u większości pacjentów (75%) w badaniu 40 uczestników (open-label).

36 pacjentów z przewlekłym zmęczeniem (spowodowanych uszkodzeniem mózgu) leczono piracetamem lub sulbutiaminą. Sulbutiamina była skuteczniejszym leczeniem niż piracetam.

2. Poprawa pamięci

Sulbutiamina (stosowana z donepezilem) poprawiła pamięć w badaniu 26 pacjentów z chorobą Alzheimera.

Sulbutiamina poprawiła pamięć długotrwałą u szczurów. Jest to wynik zwiększania liczby neuroprzekaźników (takich jak cholina), co może również zwiększyć retencję pamięci u ludzi.

3. Ochrona nerwów

Uszkodzenie nerwów może być spowodowane wysokim poziomem cukru we krwi u osób chorych na cukrzycę. 6-tygodniowe leczenie sulbutiaminy (400 mg dziennie) u 15 pacjentów z cukrzycą znacznie poprawiło funkcjonowanie nerwów i mięśni.

4. Wpływ na seksualność

Leczenie sulbutiaminą przez 30 dni przywróciło sprawność seksualną u 16 pacjentów na 20 z zaburzeniami erekcji (spowodowanymi problemami psychologicznymi).

5. Wsparcie terapii stwardnienia rozsianego

Zmęczenie jest głównym objawem stwardnienia rozsianego (SM). Leczenie sulbutiaminą (400 mg dziennie) przez 2 miesiące znacznie poprawiło poziom energii u 20 pacjentów z SM
W 8-tygodniowym badaniu oceniano skuteczność sulbutiaminy w leczeniu zmęczenia w SM. Dzienne dawki 600 mg poprawiały zmęczenie u pacjentów ze zmęczeniem, którzy przyjmowali lek MS.

6. Wpływ na trawienie

Niektóre z pierwszych badań nad sulbutiaminą wykazały, że może ona pomóc w trawieniu. W badaniu z udziałem 33 pacjentów (RCT) sulbutiamina przywróciła trawienie po operacji nerek u 21 pacjentów. Sulbutiamina znacznie poprawiła przepływ jelit w badaniach tkankowych.

7. Wpływ ochronny na mózg

Komórki mózgowe pozbawione składników odżywczych leczone sulbutiaminą żyły znacznie dłużej niż komórki, które nie były leczone.

Dodatkowo sulbutiamina poprawiła długość życia komórek mózgowych pozbawionych tlenu i cukru. Zwiększyło to również aktywność w mózgotwórczej części mózgu (hipokampie).

8. Działanie antyoksydacyjne

Leczenie sulbutiaminą zwiększyło aktywność enzymów antyoksydacyjnych (GSH) w komórkach i zmniejszyło poziom szkodliwych związków (ROS) [8].

9. Zapobieganie uszkodzeniu tkanek

Brak tlenu w tkankach może ostatecznie doprowadzić do uszkodzenia tkanek (spowodowanego reperfuzją). Sulbutiamina chroniła komórki mózgu przed uszkodzeniami po okresie niedoboru tlenu.

Powyższe badania mają charakter typowo informacyjny oraz były wykonawane z udziałem róznych partii substancji, innych niż dostępny w ofercie sklepu. Dlatego tez nie można ich traktować jako wiarygodne źródło informacji na temat produktu dostępnego w naszej sprzedaży oraz sugestię co do jego spożywania. Informacje zawarte w opisach nie są zatwierdzone przez GIF, GIS oraz EFSA i nie mają na celu leczenia, diagnozowania lub zapobiegania jakiejkolwiek chorobie.

Działanie nieporządane

Ogólnie sulbutiamina ma niewiele skutków ubocznych przy dawkach do 600 mg / dobę.

Działania niepożądane są rzadkie i obejmują łagodne alergie skórne, łagodne pobudzenie (u osób starszych) i bóle głowy

Euforia i zaburzenia snu mogą wystąpić w dużych dawkach.

W połączeniu z antybiotykami nudności, bóle głowy, bezsenność, biegunka, drżenie i senność zgłosiło 0,6% pacjentów.

Interakcje

Inhibitory sulbutiaminy i acetylocholinoesterazy poprawiają objawy wczesnego stadium i umiarkowanej choroby Alzheimera.

Nie zaleca się stosowania sulbutiaminy w połączeniu z lekami na zaburzenia dwubiegunowe.

W połączeniu z lekiem przeciwdepresyjnym (klomipraminą) 600 mg / dobę sulbutiaminy pomogło pacjentom z depresją w szybszym odzyskaniu

Literatura cytowana

1. Volvert, M.-L. et al. Benfotiamine, a synthetic S-acyl thiamine derivative, has different mechanisms of action and a different pharmacological profile than lipid-soluble thiamine disulfide derivatives. BMC Pharmacol. 8, 10 (2008).
2. Dreyfuss, P. M. & Victor, M. Effects of Thiamine Defficiency on the Central Nervous System. Am. J. Clin. Nutr. 9, 414–25 (1961).
3. Bettendorff, L., Weekers, L., Wins, P. & Schoffeniels, E. Injection of sulbutiamine induces an increase in thiamine triphosphate in rat tissues. Biochem. Pharmacol. 40, 2557–2560 (1990).
DISCLAIMER

Ten produkt nie jest suplementem diety na terenie Polski. Informacje zawarte w opisach nie są zatwierdzone przez GIF, GIS oraz EFSA i nie mają na celu leczenia, diagnozowania lub zapobiegania jakiejkolwiek chorobie.

Cytowane badania naukowe nie mogą być uważane za jednoznaczne z uwagi na ich ograniczony charakter i nie muszą ujawniać pełnego spektrum działania substancji.

Opinie klientów zawarte w kartach produktów nie są opiniami ekstrakty.com oraz nie mogą być uznawane za zalecenia do ich stosowania. Ekstrakty.com nie bierze odpowiedzialności za informacje w nich zawarte.

Zawsze skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą podczas stosowania nowego środka nootropowego. Obsługujemy tylko osoby pełnoletnie i nie bierzemy odpowiedzialności za niewłaściwe stosowanie zakupionych produktów.

Dokładamy wszelkich starań by opis właściwości, działanie, dawkowanie, zastosowanie produktów oraz cena były wykonane możliwie rzetelnie i precyzyjnie. Nasz sklep to nie apteka, dzięki czemu masz prawo do zwrotu nieotwartego produktu bez podania przyczyny w ciągu 30 dni.

Ocena 
1

Brak działania

Podobnie jak hydrafinil - po tym środku ja nie odczułam jakiegokolwiek działania poza lekkimi negatywnymi skutkami, jak ból głowy. Warto spróbować, może akurat na kogoś innego zadziała. Ja jestem bardzo rozczarowana.

Ocena 
4

Pozytywnie na relacje i świat

Oczekiwania były nieco inne (wiadomo dla każdego mogą być inne) niż spodziewane, aczkolweik bardzo pozytywne, cieszy, polecam.

  • 1 z 1 osób uważa że ta opinia jest pomocna.
Ocena 
5

cały świat się do mnie uśmiecha ;)

Sulbutiamina to jest chyba witamina szczęścia i rozluzowania napięcia ;) Wrzuciłam sobie ostatnio 1 kapsułke ok 400mg i cały dzień wszystko było takie pozytywne ;) ! samonakręcający się pozytywny vibe! ludzie byli mili cały dzień!!!! a jakiś pan na stacji benzynowej nawet umył mi szyby w aucie, (a potem sie jeszcze pytał o nr telefonu ;p )

Ocena 
5

Ciekawa witaminka

Stosuje co jakiś czas (podobno zalecane jest maks 2x w tygodniu, ze względu na szybką tolerancję) i faktycznie działa, jest taki boost do pracy i zmniejszenie napięcia przy ludziach.

  • 1 z 1 osób uważa że ta opinia jest pomocna.

Napisz opinię !

Na górę
Menu
Zamknij
Koszyk
Zamknij
Wstecz
Konto
Zamknij